知难而进 发表于 2013-9-9 07:10
1 N9 L2 C) s# N: W) o+ t4，0，4，0 这样吃感觉剂量好大啊
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我们家在4，0，0，0 的吃特呢。是不是易比较耐受，所以可以像你这样 ...
从血浆浓度看，1片150mg的特罗凯不亚于3-4片易甚至还稍强一些，而1片易大概只相当于25mg的特。如果你了解他们差异的话，就可以知道，觉得“4、0、4、0”易大剂量其实是错觉，实际上剂量仍然偏低。: s! _: l' [9 G2 N: I
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我看了下你们家病情帖，5月2992的50mg如果是原料的话，在特耐药的情况下原料50mg是明显偏低的，所以只体现防御效果。
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7月28日开始“1天4002 400mg，6天特罗凯”这种组合明显不合适，吃特这么久，特的耐药应该已经积累了不少T790M，组合中以特为主不合适，这时候应该以4002为主，宁可不联合特，都要保证4002够量。而一周内只有1天400mg的4002，平均也就每天57mg，实在是太低，可以说相当于没吃4002。' [* C9 G- ?& ?7 m5 Z7 u/ N4 a# F
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目前“第三天就说症状有所改善了”，应该是4片脉冲特的效果。对于脉冲特用法，我开头我也以为4片脉冲法好一些，但从后面看的病例来看，我感觉6片脉冲法可能更好，既然脉冲特，干脆就一次脉冲到6片。特罗凯说明书上也介绍每周1次1600mg（约10.67片）可以耐受，国外也见有“6天1次、1次6片”的6片脉冲用法。
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“脉冲特罗凯，第一天吃四粒，然后随后的三天每天吃300毫克的4002”，对于这个组合，我倾向于4002保持每天300mg。脉冲特短期应付脑转，而4002则需要保证剂量来对付耐药，因为根子在于特耐药，脉冲特也只适合短期应急。* B$ ~+ r3 |% e4 s1 A+ Q7 v( G
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6 W# w! C4 X+ O* ]8 s3 u) g简单列一下一些数据，有兴趣的话你可以了解一下：
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, q* i8 S" }" k. y, j' H) _特罗凯说明书提到特罗凯稳态血浆谷浓度是1.28μg/ml也就是2.9774μ.mol/L，有资料介绍特罗凯中值浓度是1.26±0.62μg/ml，也就是2.931±1.442μ.mol/L。" f T0 O7 _$ s! H" q( T; \& w
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不同剂量易瑞沙的平均浓度(mean conc.)6 N7 W5 Y+ w2 U/ K: S
易瑞沙 225mg/天：0.16μg/ml=0.358μ.mol/L. j9 I9 q# K, u6 Y2 o0 A3 W1 h! I
易瑞沙 300mg/天：0.24μg/ml=0.537μ.mol/L- }; s- X, m- H) ^" h9 Q
易瑞沙1000mg/天： 1.1μg/ml=2.461μ.mol/L6 A# c0 }1 B) E$ Q
3 E7 O9 G/ n* e2 h( W3 c$ Q易瑞沙和特罗凯主链相同，侧链不同。易瑞沙分子量：446.90，特罗凯分子量：429.90。5 H5 l" N) R, W3 t# T! y
( h* D& l! \/ _$ I9 ~《晚期非小细胞肺癌EGFR-TKI治疗失败后的抉择》文中也提到——吉非替尼的临床使用剂量是每天250mg（最大耐受剂量是每天1000mg），血浆稳定浓度不超过0.5（微).mol/L；厄洛替尼的临床使用剂量是每天150mg，这是厄洛替尼的最大耐受剂量，血浆稳定浓度超过1.5（微).mol/L。
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而从药物动力学比较看，如果峰浓度（Cmax）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）要一样的话，易要3片才能达到特罗凯的程度。
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* X: Y- V L+ U" r2 B* o根据种种迹象，我估计特罗凯相当于3-4片易，甚至还稍强一些。, g8 I# a" H! Z) u$ O( r' X: U
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