埃博霉素——晚期乳腺癌的用药

& r0 R$ Q2 k8 f( m6 o) c埃博霉素
; K; B& Z- H$ Y0 H& Z' j! k- c  d/ N; @) z埃博霉素(epothilone)是一类大环内酯类化合物，由德国国家生物技术中心(GBF)的G. Höfle等人于1993年首次报道。从粘细菌亚目的纤维堆囊菌菌株发酵液中可以分离埃博霉素，其主要组分为Epothilone A和B。


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简介
1 K; y0 Y; Y: n# l1 k  v+ ^​结构
发现
作用机制
详细资料
编辑本段简介分子式：C27H41NO6S  
分子量：507.68
CAS号：152044-54-7

3 q$ D/ l$ H! v- |1995年，默克研究院的D.M.Bollag等在大规模筛选微管抑制剂时发现一株纤维堆囊菌SMP 44的发酵提取物具有抑制微管解聚的活性，经分析鉴定该活性组份为Epothilone A和B，它与紫杉醇具有相同的抑制肿瘤细胞生长的作用机制，并且对多重耐药肿瘤细胞和耐紫杉醇的肿瘤细胞均表现强大的抗癌活性。
7 i9 V2 u8 {- v5 m. f; C0 L* x除具有活性方面的优势之外，埃博霉素具有较紫杉醇简单的化学结构和良好的水溶性，而且可以发酵法生产。因此从1995年发现Epothilone的微管解聚抑制活性以来，其相关研究已引起全球的极大的热情和关注。
  |. R5 ^6 M* O作用机制
2 e* F& F6 ?/ K' Y8 lEpothilones的抗肿瘤机制是与微管的α, β- 微管蛋白异二聚物的β亚单位结合,促进微管蛋白的聚合,抑制它的解聚,使细胞不能进行正常的有丝分裂,进而导致细胞死亡。Epothilones具有广谱抗肿瘤活性,它对乳腺癌、前列腺癌、肺癌和结肠癌等人类肿瘤的IC50均在纳摩尔级别。
详细资料
- F7 D$ h0 ^3 e7 d: W4 ?) W至2010年，已有六种埃博霉素类化合物进入了临床试验：百美时施贵宝（Squibb）公司的埃博霉素B的另一个半合成类似物BMS-310750；诺华（Novartis）公司的埃博霉素B（EPO906）及其类似物（ABJ879）；还有罗氏（Roche）公司的埃博霉素D(KOS-862)和埃博霉素D的类似物 KOS-1584；以及先灵（Schering）公司的埃博霉素B的类似物ZK-Epo。大量的临床研究结果显示出该类化合物有极大的药用价值。
" G" j2 G' T6 }7 o, U2007年10月16日，美国食品药品管理局(FDA)批准ix-abepilone上市，是第一个批准上市的epothilones类似物，主要作为晚期乳腺癌的用药，能够与卡培他滨联合用于蒽环类抗生素和紫杉烷治疗失败后的转移或局部恶性乳腺癌的治疗，也可单独用于蒽环类、紫杉烷和卡培他滨治疗失败后的转移或局部恶性乳腺癌的治疗。

据说香港有售

09年为一个三阴的病友问过，香港可以。

谢谢小丸子，值得收藏