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[基础知识] carvacrol香芹酚是一种mtor抑制剂替代药物

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2141 0 自学自救 发表于 昨天 19:21 |

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carvacrol香芹酚,一种消炎杀菌的mtor抑制剂替代药物,可以在特定的情境下替代使用--比如必须要用mtor抑制剂的患者却因为肺炎等原因而不能用依维莫司等mtor靶向药时。2 I+ i1 o1 N5 e2 V# U
7 F: c3 r) k! a& z
一、香芹酚与mtor的结合亲和力
$ u# Y) M' U9 f. b: T. D: F, U- l9 O) k5 m
1、《Carvacrol: An In Silico Approach of a Candidate Drug on HER2, PI3Kα, mTOR, hER-α, PR, and EGFR Receptors in the Breast Cancer》0 L+ u; ?2 V. f
9 k5 }/ q/ }3 R' ]* n& a1 m
香芹酚与mtor的 docking score 是 -7.5 kcal/mol;西罗莫司 酚与mtor的 docking score 是-8.6 kcal/mol,差距不大。而西罗莫司是目前对mtor IC50值最低的mtor抑制剂,ic50值在0.1nm;依维莫司的ic50值在1.4-2.6nm。3 i+ ]& P1 Q* C6 E* R% {
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二、香芹酚的药物相似性' [' m9 w% ^' _; s7 ?. t) p! h8 ~4 g8 a

9 m0 ]( `- n' z) h 搜狗高速浏览器截图20250407191852.jpg
- r, W9 i: I* z% ?; C$ i& t
  X, P* k# t6 I! T+ v% V以上这些数据表明香芹酚具有可用药性,具有作为口服活性的肿瘤药物的潜力。
0 W# d: E  {& h1 f. j4 s
* U% F$ i7 z9 r3 k) h三、香芹酚的实际药用
  ]+ U: F$ g6 |8 T; D& t1 G: U8 q6 n" y3 \9 ?4 i# |6 W2 _/ T
香芹酚消炎杀菌,目前已有一些临床试验用香芹酚治疗肺炎哮喘等疾病,有很好的疗效。! z/ |4 Q& P% w9 ~. K# ]/ C9 C

2 ~: {$ T/ b9 t9 Q7 o1、《Carvacrol improves pulmonary function tests, oxidant/antioxidant parameters and cytokine levels in asthmatic patients: A randomized, double-blind, clinical trial》4 R& E/ R6 \0 i$ i4 r

  v6 e! X# T; t# f4 O用香芹酚治疗哮喘的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤,即一个50公斤的患者每天吃60毫克;分成三次吃。: @: V" M" V0 W

, {  ~! j# J- ?# [, W2、《Carvacrol ameliorates haematological parameters, oxidant/antioxidant biomarkers and pulmonary function tests in patients with sulphur mustard-induced lung disorders: A randomized double-blind clinical trial》
; P0 A* y3 `3 ?4 w3 |
1 ?3 S6 s' t/ a  L* u用香芹酚治疗硫芥引发的肺病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。+ z3 Z5 a8 x+ q0 C6 ?- \6 N

% j8 G5 [( }  i) J  G6 F3、《The effect of carvacrol on inflammatory mediators and respiratory symptoms in veterans exposed to sulfur mustard, a randomized, placebo-controlled trial》
/ _5 |5 O4 w% {$ c
( W; l4 `/ i7 i6 C" d用香芹酚治疗硫芥引发的炎症和呼吸系统疾病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。9 ^7 e( J. w7 ]& i5 @* D

7 C8 c6 `/ T6 Z6 ?$ ]4、《Possible therapeutic effect of carvacrol on asthmatic patients: A randomized, double blind, placebo-controlled, Phase II clinical trial》
1 D# P2 F: I* U7 n8 k) A1 s8 V) ~
, L8 M9 h% k* k# D+ D用香芹酚治疗哮喘的二期临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。1 e9 c2 _3 t2 C! s4 E
9 p5 ]6 c  L1 e. n6 \, q
5、《Safety and tolerability of carvacrol in healthy subjects: a phase I clinical study》
  X3 ]  y, s* D& M$ K7 p0 k- S  T5 K; O5 o- ^1 U; ^
香芹酚对于健康人群的安全性、耐受性的临床试验。每天总剂量每公斤2毫克,分三次吃;健康人群耐受良好,没有安全问题。
6 Y: b) `9 q& |, g4 J( p. r% y" g; ]/ u
可以参考上述临床试验剂量来用。

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