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一、靶点介绍 9 A7 y; _7 C/ s# l) g/ Q
C5a受体（或称补体成分5a受体1，complement component 5a receptor 1，C5AR1或CD88，Cluster of Differentiation 88）是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞：粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1]+ @( L( V% p0 ]/ A( C
8 F* I1 [" ^. T4 k7 C6 z
: E7 G3 m, U+ V0 g
图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-24 17:53
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本帖最后由 小方 于 2022-5-31 16:57 编辑 7 h/ @8 V* l7 P# H H
3 B, J# V( N8 j/ _8 Y$ n6 L i二、可用药物 9 Q' {) S1 l$ Y% o% s1 X
avacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂，用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆（自身）抗体（ANCA）相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b（整合素αM）对中性粒细胞的上调，并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3]
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: C+ m3 |& y. `( _
图2 Avacopan化学式[3] |
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三、参考文献
; W6 c. g, L5 Y. |[1]维基百科
$ l3 j3 @' @4 `: h* c, F0 Y[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/, f( j4 J1 z# P; ` p& T
[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online |
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